22/09/18 01:01:29.91 H2Uy5jqb.net
まぁ。量によるんだろ。
URLリンク(okada-dmcl.jp)
実は、GLP-1受容体作動薬は、経口薬の開発は難しいと考えられていました。
ペプチド構造で分子量が4000程度と大きいため、胃からの吸収が難しく、さらに消化酵素によりすぐに分解されてしまうので、飲み薬で効果を発揮するのが難しかったのです。
しかし、サルカプロザートナトリウム(SNAC)と呼ばれる吸収促進剤を添加することで、SNACとセマグルチドの複合体が、ペプシンにより分解されにくくなり胃からの吸収が促進され、経口で十分な効果を発揮できるようになりました。
オゼンピック(セマグルチド注射薬)とのガチの対決はありませんが、第2相の臨床試験では、リベルサス10mg、20㎎とオゼンピック1.0㎎は、ほぼ同等の血糖改善、体重減少効果を認めました。
(リベルサスは内服方法を守らないと、吸収が低下し、その効果がかなり減弱してしまいますが、正しい方法で内服できれば、オゼンピックとほぼ同等の血中濃度まで上昇することがわかっています。)