06/04/07 21:49:07 XbJktrov0
訂正
>>487
アバカビルは細胞内で細胞性酵素によって活性代謝物のカルボビル三リン酸に
変換される。カルボビル三リン酸は天然基質dGTPと競合し、ウイルスDNAに取
り込まれることによって、HIV-1逆転写酵素（RT）の活性を阻害する。取り込ま
れたヌクレオシド誘導体には3'-OH基が存在しないため、DNA鎖の伸長に不可欠
な5'-3'ホスホジエステル結合の形成が阻害され、ウイルスのDNA複製が停止す
る。
アバカビルのHIV-1に対するIC50値はHIV-1 IIIBに対して3.7～5.8μM、臨床分
離株に対して0.26±0.18μM（n=8）、HIV-1 BaLに対して0.07～1.0μMであった。
また、HIV-2に対するIC50値はHIV-2（Zy）に対して4.1μM、HIV-2 LAV-2に対し
て7.5μMであった。in vitroでアンプレナビル、ネビラピン及びジドブジンと
の併用によって相乗作用が認められ、ジダノシン、ラミブジン、サニルブジン
及びザルシタビンとの併用によって相加作用が認められた。また、ヒト末梢血
単核球から活性化リンパ球を除いた場合に、より強い抗HIV作用を示したことか
ら、アバカビルは静止細胞でより強く抗ウイルス作用を示すものと考えられる。