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アンフェタミン、メタンフェタミン、コカイン、メチルフェニデートな
どは、脳内報酬系としても知られる、腹側被蓋野から大脳皮質と辺縁系
に投射するドパミン作動性神経のシナプス前終末からのドパミン放出を
促進しながら再取り込みをブロックすることで、特に側座核内のA10神経
付近にドパミンの過剰な充溢を起こし、覚醒作用や快の気分を生じさせ
る。それに対してカフェインは脳幹への刺激効果が強いとされる。
MDMAはこれらの作用に加え、セロトニンの放出を起こす。
メチルフェニデートの塩酸塩である塩酸メチルフェニデート（商品名リ
タリン）は難治性うつ病、注意欠陥多動性障害（ADHD）やナルコレプ
シーに対して処方される。特にADHD、ナルコレプシーに対して有効な薬
剤である。しかしその反面、長期連用により依存を生じたり、不眠など
の副作用を伴うこともあり、現在ではマスコミなどから安易な投与を危
惧する声もあがっている。
カフェインは眠気覚ましとして広く利用されている。コカインは局所麻
酔薬として使用されることもある。
MDMA，MDEA等は経口的に摂取される。