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こうした薬剤の分類や呼び分けは、医師・研究者や治療する疾病の分野によって
やや異なることがある。
一般向けに出版されている書籍での説明や、インターネット上の
花粉症・アレルギーの説明を行う各種サイトによっても、微妙に異なる場合がある。
たとえば、第二世代抗ヒスタミン薬をさらに細分化し、
第三世代とのカテゴリーを設ける医師・研究者もいる。
過去にケミカルメディエーター遊離抑制薬（抗アレルギー薬）のことを
体質改善薬ということがあったが、抗ヒスタミン薬とは作用機序が異なる事実において
そのように呼ばれただけであり、いわゆるアレルギー体質は改善されない。
アレルギーの発症を予防する効果もない。
便宜的に患者に対してそう説明されることがあるというが注意が必要である。
古い第一世代抗ヒスタミン薬は抗コリン作用が現れやすく、
実用上では口が渇いたり眠気などの副作用が強い。
一方、新しいタイプの第二世代抗ヒスタミン薬は、そうした副作用などが現れにくい。
上述のように第二世代抗ヒスタミン薬は、ケミカルメディエーター遊離抑制作用
（抗アレルギー作用）がある。
第一、第二を含めて「症状を抑える」という対症的な治療効果であり、根治薬ではない。
肥満細胞から遊離したヒスタミンが、神経や組織にある受容体に結合するよりも前に、
その受容体に結合してしまう作用である。
すなわち、鍵穴に鍵が差し込まれる前に、鍵穴をふさいでしまう作用といってよい
（ただし、近年は受容体の活性を落とす作用がその主要な効果であると考えられている）。
一般にきわめて即効性がある。