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グアニジンに血糖降下作用があることが1918 年に報告され、1950 年代にはその誘導体であるビグアナイド系薬剤が相次いで開発された。
メトホルミン塩酸塩は国内では 1961 年に承認、発売されている。
1970 年代にビグアナイド系薬剤の 1 つであるフェンホルミンによる致死的な乳酸アシドーシスの副作用が多数報告され、多くの国でフェンホルミンが発売中止となった。
これ以降、他のビグアナイド系薬剤の使用頻度は減少した。
しかし、1990 年代に入ってインスリン分泌を介することなく血糖改善が期待できる薬剤としてメトホルミンが再び評価されるようになり、1995 年に米国でメトホルミン製剤が発売された。