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Highlights： 化学：医薬剤候補の光誘起トリフルオロメチル化
有望と思われる薬剤候補でも、代謝分解が早く起こりすぎると、目的の部位に到達
することができない。このような代謝を阻害する方法の1つは、薬剤候補分子の芳香族
部分やヘテロ芳香族部分へのトリフルオロメチル（CF3）基の付加である。D Nagibと
D MacMillanは、原料とエネルギー入力の両方について、現在行われている方法よりも
経済的な新しい合成方法を報告している。
小型の省エネ蛍光電球を用いて市販のさまざまな光触媒を励起すると、ラジカルを介
した機構によって非活性化アレーンやヘテロアレーンへのCF3付加が促進されることが
わかった。
ウラシル類似体、アセチルコリンエステラーゼ阻害剤ドネペジルの前駆体とビタミン（フラボン）
という3種の分子のトリフルオロメチル化によって、この方法の高い能力が実証されている。
Nature ハイライト Nature 480, 7376 (Dec 2011)
URLﾘﾝｸ(www.natureasia.com)
光レドックス触媒反応によるアレーンおよびヘテロアレーンのトリフルオロメチル化
Trifluoromethylation of arenes and heteroarenes by means of photoredox catalysis
David A. Nagib & David W. C. MacMillan
Nature 480, 224–228 (08 December 2011) doi:10.1038/nature10647
URLﾘﾝｸ(www.nature.com)
URLﾘﾝｸ(www.nature.com)
関連情報
芳香族フルオロ／トリフルオロメチル化反応
気ままに創薬化学 2010年06月26日
URLﾘﾝｸ(medchem4410.seesaa.net)